دواء ميتوبرولول
الفئة الكيميائية: مضاد بيتا 1 الأدرينالي Beta 1 blocker
التصنيف الدوائي :مضاد للذبحه.ادويه ارتفاع ضغط الدمantianginals, antihypertensives
فئة الحمل: C
اليه العمل ميتوبرولول
ميتوبرولول يمنع تحفيز مستقبلات بيتا 1 الموجودة بشكل رئيسي في القلب ، مما ينتج عنه استثارة قلبية غير متوقعة ، وتقليل احتياج عضلة القلب للأكسجين ، وتساعد هذه التأثيرات على تخفيف الذبحة الصدرية ، كما يساعد الميتوبرولول أيضًا على تقليل ضغط الدم عن طريق تقليل إطلاق الرينين في الكلى.
الحركه الدوائية Metoprolol
التوافر الحيوي :
40-50٪ (إطلاق فوري) ؛ 65-77٪ (إطالة ممتدة)
onset البداية: 20 دقيقة (IV) ،
فموي 1-2 ساعة (PO)
المدة: 3-6 ساعات (PO) ؛ المدة مرتبطة بالجرعة ؛ 24 ساعة (ER) ؛ 5-8 ساعات (IV).
وقت ذروة البلازما: 1.5-2 ساعة (الإصدار الفوري) ؛ 3.3 ساعة (إطالة ممتدة)
الانتشار
مرتبط بالبروتين: 10٪
الاستقلاب
يتم استقلابه في الكبد بواسطة CYP2D6
المستقلبات: غير نشطة
الإخراج: البول (95٪)
استخدامات ميتوبرولول
– للتحكم في ارتفاع ضغط الدم ، بمفرده أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط.
– لعلاج احتشاء عضلة القلب الحاد MIأو احتشاء عضلة القلب الحاد المتطور.
– فشل القلب الاحتقاني CHF.
– الذبحة الصدرية لعلاج الذبحة الصدرية والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.
– عدم انتظام ضربات القلب الحاد.
– لعلاج قصور القلب المستقر أو المصحوب بأعراض أو نقص تروية أو ارتفاع ضغط الدم.
موانع الاستخدام :
فشل القلب , وذمة رئوية؛ صدمة قلبية؛ بطء القلب أو انسداد القلب أو متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (في حالة عدم وجود منظم ضربات القلب).
التداخلات الدوائيه
هناك العديد من الادويه التي عند استخدامها مع ميتوبرولول تعمل على خفض التاثير العلاجي ومن اهم هذه الادويه هي أملاح الألمنيوم ، الباربيتورات ، أملاح الكالسيوم ، كوليسترامين ، كوليستيبول ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ريفامبين ، الساليسيلات ، سلفينبيرازون: تخفض التأثيرات العلاجية للليتوبرولول.
الأميودارون ، الديجوكسين ، الديلتيازيم ، الفيراباميل: يزداد خطر الإصابة بحجب AV كامل.
حاصرات قنوات الكالسيوم CCB: زيادة خطر الإصابة بفشل القلب وزيادة تأثير كل من الأدوية.
سيميتيدين: زيادة تركيز او مستوى الميتوبرولول.
الكلونيدين: يعمل على زيادة خطر انخفاض ضغط الدم ؛ زيادة خطر ارتفاع ضغط الدم المتكرر عند التوقف عن تناول الكلونيدين.
الديجوكسين: انخفاض معدل ضربات القلب وتباطؤ التوصيل البطني البطيني.
الإستروجين: من المحتمل أن ينخفض التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم للميتوبرولول.
ليدوكائين: زيادة خطر تسمم الليدوكائين.
مثبطات MAO: خطر ارتفاع ضغط الدم.
التخدير العام: يزيد من مخاطر انخفاض ضغط الدم وفشل القلب.
الفينوثيازين: يحتمل أن يزيد من مستويات الدم لكلا الدواءين.
الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم: انخفاض التحكم في جلوكوز الدم ، وربما إخفاء علامات وأعراض نقص السكر في الدم (بواسطة ميتوبرولول)
أدوية أخرى خافضة للضغط: تأثير مضاف لهبوط ضغط الدم.
الأطعمة: زيادة التوافر البيولوجي لميتوبرولول
تعليمات للمريض قبل استخدام ميتوبرولول
• اطلب من المريض تناول ميتوبرولول مع الطعام في نفس الوقت كل يوم – مرة واحدة يوميًا لأقراص الإنفلونزا. اشرح له أنه قد يقطع الأقراص إلى النصف لكن لا يمضغها أو يسحقها.
• اطلب من المريض إخطار الواصف إذا انخفض معدل النبض عن 60 نبضة / دقيقة أو كان أقل بكثير من المعتاد.
• حث مريض السكر على فحص مستوى الجلوكوز في الدم بشكل متكرر أثناء العلاج.
حذر المريض من التوقف عن تناول الدواء فجأة.
قد يتفاقم مرض نقص تروية القلب بعد الانسحاب المفاجئ
قد يحدث تفاقم الذبحة الصدرية ، وفي بعض الحالات ، احتشاء عضلة القلب (MI) بعد التوقف المفاجئ
عند التوقف عن العلاج طويل الأمد بحاصرات بيتا (خاصةً مع مرض القلب الإقفاري) ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً خلال أسبوع إلى أسبوعين مع المراقبة الدقيقة
إذا الذبحة الصدرية تزداد سوءا بشكل ملحوظ أو قصور الشريان التاجي الحادة تتطور والإدارة حاصرات بيتا يجب أن استأذن على الفور، على الأقل مؤقتا (بالإضافة إلى غيرها من التدابير الملائمة لالذبحة الصدرية غير المستقرة
يجب تحذير المرضى من الانقطاع أو التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا دون استشارة الطبيب
نظرًا لأن مرض الشريان التاجي (CAD) شائع وقد لا يتم التعرف عليه ، يجب إيقاف العلاج بحاصرات بيتا ببطء ، حتى في المرضى الذين عولجوا فقط من ارتفاع ضغط الدم ،
تحذيرات
استخدم بحذر في
- قصور الأوعية الدموية الدماغية
- قصور القلب الاحتقاني
- تضخم القلب
- الوهن العضلي الوبيل
- فرط نشاط الغدة الدرقية أو التسمم الدرقي (قد يخفي العلامات أو الأعراض)
- أمراض الكبد ، القصور الكلوي
- أمراض الأوعية الدموية الطرفية
- الصدفية (قد تسبب تفاقم الصدفية)
قد يؤدي إلى تفاقم مرض تشنج القصبات.
يمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى تعجيل أو تفاقم أعراض قصور الشرايين في المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية.
التسمم الدرقي قد يخفي حصار بيتا الأدرينالي بعض العلامات السريرية (مثل عدم انتظام دقات القلب) لفرط نشاط الغدة الدرقية.
داء السكري ونقص سكر الدم قد تحجب حاصرات بيتا تسرع القلب الذي يحدث مع نقص سكر الدم.
يفقد الميتوبرولول انتقائية مستقبلات بيتا بجرعات عالية وفي الأيض الضعيف.
تجنب بدء نظام الجرعات العالية من ميتوبرولول ممتد المفعول في المرضى الذين يخضعون لجراحة غير القلب ؛
اضرار التوقف المفاجئ لاستخدام ميتوبرولول
التوقف عن العلاج في مريض مصاب بمرض الشريان التاجي قد يؤدي إلى ارتداد الذبحة الصدرية أو عدم انتظام ضربات القلب أو احتشاء عضلة القلب.
يجب عدم سحب حاصرات بيتا طويلة المدى بشكل روتيني قبل الجراحة الكبرى ؛ ومع ذلك ، فإن ضعف قدرة القلب على الاستجابة للمنبهات الانعكاسية الأدرينالية قد يزيد من مخاطر التخدير العام والإجراءات الجراحية
metoprolol (me-toe-proe-lole)Betaloc,Lopresor, Lopressor, Toprol-XL:
