روزيجليتازون Rosiglitazone:الاستخدامات، الجرعات والتحذيرات
ما هو روزيجليتازون (Rosiglitazone)؟
- الاسم العلمي: روزيجليتازون (roe-zi-glit-a-zone)
- الاسم التجاري: أفانديا (Avandia)
- التصنيف العلاجي: مضاد للسكري
- التصنيف الدوائي: ثيازوليدينديونات (Thiazolidinediones)
- فئة الحمل: C
دواعي استخدام روزيجليتازون
- يستخدم في علاج مرض السكري من النوع الثاني بالاقتران مع الحمية الغذائية والتمارين الرياضية.
- يمكن دمجه مع:
- الميتفورمين
- السلفونيل يوريا
- الإنسولين
- لا يُوصى ببدء العلاج به إلا إذا:
- لم يتمكن المريض من ضبط سكر الدم بأدوية أخرى.
- كان المريض غير قادر على تناول بيوجليتازون.
آلية عمل روزيجليتازون
- يعمل كناهض لمواقع المستقبلات المرتبطة باستجابة الجسم للإنسولين.
- يزيد من حساسية الخلايا للإنسولين.
- لا يعمل بدون وجود إنسولين في الجسم.
- النتائج العلاجية: تقليل مقاومة الإنسولين، التحكم بمستوى السكر في الدم دون حدوث نقص السكر (Hypoglycemia).
الخصائص الدوائية (Pharmacokinetics) روزيجليتازون
- الامتصاص: يمتص بنسبة 99% عند تناوله فمويًا.
- التوزيع: غير معروف.
- الارتباط بالبروتينات: يرتبط بنسبة 99.8% ببروتينات البلازما.
- الاستقلاب والإخراج: يُستقلب بالكامل في الكبد.
- نصف العمر: 3.2–3.6 ساعة (في حالة أمراض الكبد).
ملف التوقيت/الفعالية (Time/Action Profile)
| الطريق | بداية التأثير | الذروة | المدة |
|---|---|---|---|
| فموي | غير معروفة | غير معروفة | 12–24 ساعة |
موانع الاستعمال والتحذيرات روزيجليتازون
موانع الاستعمال:
- فرط الحساسية.
- الحماض الكيتوني السكري.
- وجود مرض كبدي نشط أو ارتفاع ALT أكثر من 2.5× الحد الأعلى الطبيعي.
- اختلال في وظائف الكلى (كرياتينين >1.5 ملغم/ديسيلتر عند الرجال، >1.4 ملغم/ديسيلتر عند النساء).
- الحمل والرضاعة (احتمال ضرر للجنين أو الرضيع).
- لا ينصح به للأطفال (لم تثبت سلامته وفعاليته).
التحذيرات:
- حالات الوذمة.
- فشل القلب (تُجنب في الحالات المتوسطة إلى الشديدة).
- الاستخدام المتزامن مع الإنسولين (يزيد من خطر المضاعفات القلبية).
- حالات الكبد.
- قد يعيد الإباضة ويزيد من خطر الحمل عند النساء قبل انقطاع الطمث.
- كبار السن: يجب الحذر وتجنب الجرعة القصوى، ولا يُوصى به لمن هم فوق 80 عامًا.
الآثار الجانبية الشائعة والخطيرة
الجهاز العصبي:
- السكتة الدماغية (STROKE)
القلب والأوعية الدموية:
- فشل القلب (HF)
- احتشاء عضلة القلب (Myocardial Infarction)
- الوذمة
العيون:
- بداية جديدة أو تفاقم في وذمة بقعة العين المرتبطة بالسكري
الجلد:
- شرى (Urticaria)
الكبد والجهاز الهضمي:
- التهاب الكبد
- ارتفاع إنزيمات الكبد
الدم:
- فقر دم
الأيض:
- زيادة الكوليسترول الكلي، LDL، HDL
- زيادة الوزن
أخرى:
- وذمة وعائية (Angioedema)
- كسور في الذراع أو اليد أو القدم لدى النساء
التفاعلات الدوائية لروزيجليتازون
مع الأدوية:
- ريفامبين: يقلل من مستويات روزيجليتازون وفعاليته.
- جيمفيبروزيل: يزيد من مستوياته وقد يزيد من خطر نقص السكر في الدم (ينبغي تقليل جرعة روزيجليتازون).
مع المكملات الطبيعية:
- الجلوكوزامين: قد يفاقم السيطرة على الجلوكوز.
- الكروميوم والإنزيم المساعد Q10: قد يسببان انخفاض سكر إضافي.
الجرعة وطريقة استعمال روزيجليتازون
- البالغين (فمويًا):
- 4 ملغم مرة واحدة يوميًا أو 2 ملغم مرتين يوميًا.
- بعد 8 أسابيع، يمكن زيادتها حتى 8 ملغم مرة واحدة يوميًا أو 4 ملغم مرتين يوميًا.
الأشكال الدوائية المتوفرة
بالطبع، إليك جميع الأشكال الدوائية لروزيجليتازون (سواء منفردًا أو في تركيبات)، مع جميع التركيزات المتوفرة، منسقة بشكل واضح بدون ذكر أي مصادر:
أقراص روزيجليتازون (أفانديا) منفردة
- أقراص 2 ملغم
- أقراص 4 ملغم
- أقراص 8 ملغم
تركيبة روزيجليتازون + ميتفورمين (الاسم التجاري: Avandamet)
- 2 ملغم روزيجليتازون / 500 ملغم ميتفورمين
- 4 ملغم روزيجليتازون / 500 ملغم ميتفورمين
- 2 ملغم روزيجليتازون / 1000 ملغم ميتفورمين
- 4 ملغم روزيجليتازون / 1000 ملغم ميتفورمين
الحد الأقصى اليومي الموصى به من أفاندامت:
8 ملغم روزيجليتازون + 2000 ملغم ميتفورمين
تركيبة روزيجليتازون + غليميبيريد (الاسم التجاري: Avandaryl)
- 4 ملغم روزيجليتازون / 1 ملغم غليميبيريد
- 4 ملغم روزيجليتازون / 2 ملغم غليميبيريد
- 4 ملغم روزيجليتازون / 4 ملغم غليميبيريد
- 8 ملغم روزيجليتازون / 2 ملغم غليميبيريد
- 8 ملغم روزيجليتازون / 4 ملغم غليميبيريد
الحد الأقصى اليومي الموصى به من أفانداريل:
8 ملغم روزيجليتازون + 4 ملغم غليميبيريد
إرشادات التمريض (Nursing Implications)
التقييم:
- مراقبة أعراض نقص سكر الدم عند استخدام الإنسولين المتزامن.
- مراقبة علامات الوذمة وفشل القلب (ضيق النفس، الكراكرز، تورم الأطراف، زيادة الوزن، امتلاء الوريد الوداجي).
- مراقبة مستويات الجلوكوز والهيموغلوبين السكري دوريًا.
- فحص تعداد الدم الكامل خلال الأسابيع 4–8 الأولى.
- مراقبة وظائف الكبد (AST، ALT).
- مراقبة الدهون الثلاثية والكوليسترول.
- مراقبة وظائف الكلى (BUN، الكرياتينين) خصوصًا لكبار السن.
التشخيصات التمريضية المحتملة:
- تغذية غير متوازنة: أكثر من متطلبات الجسم.
تعليمات للمريض والعائلة
- تناول الدواء حسب التوجيهات. لا تضاعف الجرعة إذا نسيت إحداها.
- هذا الدواء لا يعالج السكري بل يساعد في السيطرة على السكر.
- راجع أعراض نقص وفرط سكر الدم. إذا حدث نقص، تناول عصير برتقال أو 2–3 ملاعق صغيرة من السكر/العسل/شراب الذرة المذاب في الماء.
- التزم بالحمية والرياضة والعلاج لتجنب النوبات.
- تعلم كيفية قياس سكر الدم والكيتونات، وراقب التغيرات خلال المرض أو التوتر.
- أبلغ مقدم الرعاية فورًا عند ظهور أعراض فشل الكبد أو القلب.
- أخبر الأطباء عن هذا الدواء قبل أي تصوير بأشعة أو جراحة.
- احتفظ بقطعة من السكر وبطاقة تعريف المرض في جميع الأوقات.
- الإنسولين هو العلاج المفضل أثناء الحمل. قد تكون هناك حاجة لتعديل موانع الحمل.
- أهمية الفحوصات الدورية.
النتائج المرجوة من العلاج
- السيطرة الفعالة على مستويات الجلوكوز في الدم.
