رالتيجرافير Raltegravir: استخدامات وجرعات وتاثيرات جانبيه

تصنيف رالتيجرافير

• تصنيف دوائي:
  • مضاد فيروسات رجعية (ANTIRETROVIRAL)
  • مثبط الإنزيم المدمج (INTEGRASE INHIBITOR)
• تصنيف علاجي: مضاد فيروسات رجعية
• فئة الحمل: C

الآلية والتأثير العلاجي لرالتيجرافير

يثبط إنزيم الإنتيجراز لفيروس HIV-1، وهو إنزيم ضروري لدمج الحمض النووي الفيروسي في جينوم خلايا T المساعدة، مما يمنع تكوّن الفيروس داخل الخلية. يمنع تثبيط هذا الدمج تكرار وانتشار فيروس HIV-1.

ماهي استخدامات رالتيجرافير؟

يُستخدم مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات لعلاج عدوى HIV-1.

اشكال صيدلانيه رالتيجرافير :

اقراص؛ أقراص قابلة للمضغ

موانع استعمال رالتيجرافير

علاج المرضى الجدد المصابين بفيروس HIV-1؛ الإرضاع.

الاستخدام الحذر رالتيجرافير في الحالات التالية:

• التهاب الكبد؛ ضعف كبدي خفيف إلى متوسط.
• الأفراد المعرضون لزيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي أو انحلال الربيدات.
• نقص إنزيم اللاكتاز؛ الفينيل كيتون يوريا (PKU)؛
• تاريخ مرضي للأمراض النفسية أو وجود أفكار انتحارية.
• كبار السن.
• الحمل (الفئة C).
• الأطفال دون عمر السنتين.
• لم تُعرف السلامة والفعالية في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد.

ماهي جرعة رالتيجرافير؟

• عدوى HIV-1
  • البالغون/المراهقون:
    عن طريق الفم 400 ملغ مرتين يومياً.
  • الأطفال من 2 إلى 12 سنة: عن طريق الفم
    • وزن 10–14 كغ: 75 ملغ مرتين يومياً
    • وزن 14–20 كغ: 100 ملغ مرتين يومياً
    • وزن 20–28 كغ: 150 ملغ مرتين يومياً
    • وزن 28–40 كغ: 200 ملغ مرتين يومياً
    • وزن أكثر من 40 كغ: 300 ملغ مرتين يومياً

• عدوى HIV (مع استعمال الريفامبين):
  • البالغون/المراهقون:عن طريق الفم 800 ملغ مرتين يومياً

كيف يمكن تناول رالتيغرافير؟

• يمكن تناوله مع أو بدون طعام.
• يجب ابتلاع الأقراص المغلفة (400 ملغ) كاملة دون مضغ.
• يمكن مضغ أو ابتلاع الأقراص القابلة للمضغ (25 ملغ أو 100 ملغ) كاملة.
• يعطى قبل جلسة الغسيل الكلوي.

تخزين رالتيجرافير

يُخزن رالتيجرافير بدرجة حرارة 15–30 درجة مئوية (59–86 فهرنهايت).

الآثار الجانبية لرالتيجرافير

• الجهاز العام: ضعف عام، إرهاق، حمى.
• الجهاز العصبي المركزي: دوار، صداع.
• الجهاز الهضمي: ألم بطني، إسهال، غثيان، قيء.
• الجلد: تغير توزيع الدهون (ليبوديستروفي).
• الدم: فقر دم، قلة العدلات.

ماهي التداخلات الدوائية لرالتيجرافير؟

• أتازانافير قد يزيد من تركيز الرالتيجرافير في البلازما.
• ريفامبين وتيبرانافير/ريتونافير قد يقللان من تركيزه في البلازما.

الحركة الدوائية رالتيجرافير

• الذروة: خلال 3 ساعات.
• التوزيع: يرتبط بالبروتينات بنسبة 83%.
• الأيض: في الكبد
• الإطراح: عن طريق البراز والبول.
• نصف العمر: 9 ساعات

مايجب مراقبته عند استخدام رالتيجرافير

• راقب وبلغ فورًا عن علامات وأعراض متلازمة إعادة تكوين المناعة (استجابة التهابية للعدوى الانتهازية المتبقية مثل MAC، CMV، PCP، أو إعادة تنشيط فيروس جدري الماء).
• راقب مرضى السكري لاحتمال فقدان السيطرة على مستوى السكر.

فحوصات المخبرية يجب اجرائها عند استخدام رالتيغرافير

• عند البداية وبشكل دوري: تعداد خلايا CD4+، وحمولة فيروس HIV RNA
• تعداد دم كامل مع التفريق، واختبارات وظائف الكبد

تثقيف المريض والعائلة:

أخبر الطبيب فوراً إذا كنت تخططين للحمل أو إذا حدث حمل أثناء العلاج.
أبلغ فوراً عن ألم غير مبرر في الساق أو تشنجات عضلية.