ماهو جابابنتين ؟

جابابنتين (Gabapentin) هو دواء مضاد للاختلاج (antiepileptic) ومعدل لمفعول الأعصاب (neuromodulator)، يُستخدم بشكل شائع كعلاج مساعد في اضطرابات عصبية متعددة. يُشبه كيميائيًا حمض غاما أمينوبيوتيريك (GABA)، لكن لا يعمل مباشرةً على مستقبلاته.

• الاسم الكيميائي: 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
• الاسم التجاري: نيورونتين (Neurontin)، جرايس (Gralise)، هوريزانت (Horizant)
• الصيغة الجزيئية: C₉H₁₇NO₂
• الوزن الجزيئي: 171.24 جم/مول

التصنيف الدوائي جابابنتين

• المجموعة العلاجية:
  • مضادات الاختلاج (Anticonvulsants)
  • معدلات المزاج العصبي (Mood Stabilizers)
  • مسكنات ألم الأعصاب (Neuropathic Pain Agents)
• الارتباط بالبروتينات البلازمية: < 3%
• التوافر الحيوي: تناقصي مع زيادة الجرعة – 60% (بجرعة 300 مغ)، 35% (1600 مغ)

آلية العمل (Pharmacodynamics) جابابنتين

رغم أنه مشتق من GABA، إلا أن جابابنتين:

• لا يرتبط مباشرة بمستقبلات GABA-A أو GABA-B
• يرتبط بوحدة α2δ الفرعية لقنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي
• يثبط إطلاق الناقلات العصبية المرتبطة بإثارة الأعصاب (مثل: الغلوتامات، النورإيبينفرين، P-substance)

❖ التأثير الصافي: تقليل الإشارات العصبية المفرطة المسؤولة عن الألم، والاختلاجات، واضطرابات المزاج.

الحرائك الدوائية (Pharmacokinetics)

الخاصية	القيمة
الامتصاص	نشط عبر نظام LAT1 (saturable transport)
التوزيع	يعبر الحاجز الدموي الدماغي – الحجم: 58 لتر
الأيض	لا يخضع للأيض الكبدي
الإخراج	كلوي بالكامل دون تغيير (Renal clearance: 150 ml/min)
عمر النصف	5–7 ساعات (وظيفة كلوية طبيعية)
الارتباط بالبروتين	منخفض جدًا (<3%)

⚠️ مرضى القصور الكلوي يحتاجون لتعديل دقيق للجرعة.

دواعي الاستعمال (Indications) جابابنتين

الاستخدامات المعتمدة (FDA Approved)

• الصرع (partial seizures) – كعلاج مساعد فقط
• ألم العصب التالي للهربس (Post-herpetic neuralgia)
• متلازمة تململ الساقين (Restless Leg Syndrome) (أقراص هوريزانت فقط)

استخدامات غير معتمدة رسميًا (Off-label)

مدعومة بدراسات متعددة:

• الاعتلال العصبي السكري المحيطي
• القلق العام واضطرابات المزاج
• اضطراب ثنائي القطب (كعامل مساعد)
• ألم السرطان
• أعراض سن اليأس (الهبات الساخنة)
• الوقاية من صداع الشقيقة (Migraine prophylaxis)
• الرأرأة المرتبطة بالتصلب المتعدد
• ألم مزمن مجهول السبب (Chronic primary pain)

جرعة جابابنتين وطريقة الإعطاء

الصرع (Partial Seizures)

الفئة	الجرعة الأولية	الجرعة المعتادة	الحد الأقصى
البالغون	300 مغ × 3	900–1800 مغ/يوم	3600 مغ
الأطفال (3–12 سنة)	10–15 مغ/كغ/يوم	تصل حتى 50 مغ/كغ/يوم	–

ألم ما بعد الهربس

• بداية تدريجية: 300 مغ يوميًا ➜ 600 مغ/مرتين ➜ 900–1800 مغ
• جرايس (تحرر ممتد): 1800 مغ/يوم بزيادة تدريجية خلال 14 يومًا
• هوريزانت (تحرر مطول): 600 مغ مساءً أول 3 أيام، ثم 600 مغ مرتين يوميًا

تعديل الجرعة في القصور الكلوي

معدل الترشيح (eGFR ml/min)	الجرعة
30–59	200–700 مغ مرتين يوميًا
15–29	200–700 مغ مرة واحدة
<15	100–300 مغ يوميًا
غسيل كلوي	جرعة تحميل: 300–400 مغ، ثم 200–300 مغ بعد كل جلسة

التداخلات الدوائية جابابنتين

• مضادات الحموضة (Al/Mg): تقلل الامتصاص بنسبة تصل إلى 24% – يُنصح بالفصل ساعتين
• مورفين: يزيد من تركيز جابابنتين – احتمال سمية مركزية
• الكحول، المهدئات، الأفيونات: يزيد التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي

الآثار الجانبية Gabapentin

شائعة (>10%)

• نعاس، دوخة، تعب
• رأرأة، ترنح، ارتباك، اضطراب توازن
• زيادة الوزن

غير شائعة إلى نادرة

• أفكار انتحارية، عدوانية، تغيرات سلوكية (خصوصًا الأطفال)
• متلازمة ستيفنز–جونسون (SJS)
• انحلال الربيدات
• اكتئاب تنفسي

🔬 FDA تصنّف جابابنتين ضمن الأدوية المرتبطة بزيادة الأفكار الانتحارية بنسبة 0.43%.

التحذيرات وموانع الاستخدام لGabapentin

• فرط الحساسية المفرطة (Hypersensitivity)
• استخدام بحذر عند:
  • مرضى الكلى
  • مرضى الاكتئاب/الانتحار
  • الحمل والرضاعة
  • الأطفال <3 سنوات

الحمل والرضاعة

• فئة الحمل: C
• يوجد في حليب الأم: نعم

يجب الموازنة بين الفوائد والمخاطر، خصوصًا مع الرضاعة.

الإرشادات السريرية وتعليمات الاستخدام

تعليمات مهمة عند تناول جابابنتين

• يمكن فتح الكبسولات، لكن الطعم المر يصعب إخفاؤه.
• الأقراص ذات التحرر الممتد: يجب بلعها كاملة دون سحق أو مضغ.
• يجب الفصل بين تناول جابابنتين ومضادات الحموضة (مثل ألمنيوم/مغنيسيوم) بساعتين على الأقل لتفادي انخفاض الامتصاص.
• لا توقف العلاج فجأة. يجب تقليل الجرعة تدريجيًا على مدى 7 أيام على الأقل لتجنب حدوث نوبات ارتدادية.
• إذا كانت الجرعة ≤ 600 مغ/يوم، يمكن إيقاف الدواء دون تقليل تدريجي. أما إذا كانت > 600 مغ/يوم، فتنخفض إلى 600 مغ/يوم لمدة أسبوع قبل التوقف الكامل.
• التخزين: يُحفظ في درجة حرارة 15–30°م، بعيدًا عن الرطوبة والضوء المباشر.
• لا تخلط بين نيورونتين (جابابنتين) ونوروكسين (نورفلوكساسين) — تشابه الأسماء قد يسبب خطأً دوائيًا.

التقييم والمتابعة السريرية

• الفعالية العلاجية: قد تتطلب عدة أسابيع للظهور الكامل.
• المراقبة العصبية: النعاس، الدوخة، اضطراب التوازن، اضطراب الرؤية أو التركيز.
• المراقبة النفسية: تغيّرات سلوكية أو مزاجية، أفكار انتحارية، اكتئاب.
• في حالات الصرع: مراقبة تواتر النوبات، مدتها، وصفها السريري.
• في الألم العصبي: تقييم مستمر لشدة الألم، الاستجابة للعلاج.
• في متلازمة تململ الساقين: مراقبة الشدة والتكرار قبل وبعد بدء العلاج.
• التحاليل المخبرية:
  • قد يعطي نتائج إيجابية كاذبة لبروتين البول عند استخدام شرائط Ames N-Multistix SG
  • يوصى باستخدام اختبار حمض السلفوساليسيليك بدلاً منها
  • قد يسبب نقص الكريات البيض (leukopenia)

نصائح سريرية للمريض

• تناول الدواء بانتظام حسب الجدول الزمني المحدد. لا تتجاوز 12 ساعة بين الجرعات.
• إذا فاتتك جرعة، خذها فورًا إلا إذا بقي أقل من ساعتين للجرعة التالية، فتجاوزها. لا تضاعف الجرعات.
• تجنب القيادة أو استخدام الآلات حتى يتم التأكد من عدم حدوث تأثيرات على الانتباه.
• أبلغ الطبيب فورًا عند ظهور أعراض مثل: تهيج، قلق، ميول انتحارية، اكتئاب.
• أخبر الطبيب بأي علاجات أخرى تتناولها، خصوصًا قبل العمليات الجراحية.
• النساء الحوامل أو المرضعات يجب أن يناقشن الاستمرار في الدواء مع الطبيب.
• يُفضل حمل بطاقة تعريفية بالحالة المرضية والأدوية المستعملة.

الخلاصة Gabapentin

دواء جابابنتين هو أحد العلاجات العصبية متعددة الاستخدام، يقدّم فعالية كبيرة في السيطرة على نوبات الصرع والألم العصبي، مع ضرورة استخدامه تحت إشراف طبي دقيق، خصوصًا في حالات الحمل والقصور الكلوي، مع مراقبة السلوك والوظائف الحيوية خلال فترة العلاج.

مراجعة الأدبيات العلمية (Selected References)

1. Gabapentin Monograph, Drugs.com
   https://www.drugs.com/pro/gabapentin.html
2. FDA Gabapentin Label
   https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020235s041lbl.pdf
3. PubMed – Clinical Trials on Gabapentin
   https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=gabapentin
4. UpToDate – Gabapentin: Drug Information
   https://www.uptodate.com/contents/gabapentin-drug-information
5. Medscape – Gabapentin Prescribing Info
   https://reference.medscape.com/drug/gabapentin-343315