الأدوية

روزيجليتازون Rosiglitazone:الاستخدامات، الجرعات والتحذيرات


ما هو روزيجليتازون (Rosiglitazone)؟

  • الاسم العلمي: روزيجليتازون (roe-zi-glit-a-zone)
  • الاسم التجاري: أفانديا (Avandia)
  • التصنيف العلاجي: مضاد للسكري
  • التصنيف الدوائي: ثيازوليدينديونات (Thiazolidinediones)
  • فئة الحمل: C

دواعي استخدام روزيجليتازون

  • يستخدم في علاج مرض السكري من النوع الثاني بالاقتران مع الحمية الغذائية والتمارين الرياضية.
  • يمكن دمجه مع:
    • الميتفورمين
    • السلفونيل يوريا
    • الإنسولين
  • لا يُوصى ببدء العلاج به إلا إذا:
    • لم يتمكن المريض من ضبط سكر الدم بأدوية أخرى.
    • كان المريض غير قادر على تناول بيوجليتازون.

آلية عمل روزيجليتازون

  • يعمل كناهض لمواقع المستقبلات المرتبطة باستجابة الجسم للإنسولين.
  • يزيد من حساسية الخلايا للإنسولين.
  • لا يعمل بدون وجود إنسولين في الجسم.
  • النتائج العلاجية: تقليل مقاومة الإنسولين، التحكم بمستوى السكر في الدم دون حدوث نقص السكر (Hypoglycemia).

الخصائص الدوائية (Pharmacokinetics) روزيجليتازون

  • الامتصاص: يمتص بنسبة 99% عند تناوله فمويًا.
  • التوزيع: غير معروف.
  • الارتباط بالبروتينات: يرتبط بنسبة 99.8% ببروتينات البلازما.
  • الاستقلاب والإخراج: يُستقلب بالكامل في الكبد.
  • نصف العمر: 3.2–3.6 ساعة (في حالة أمراض الكبد).

ملف التوقيت/الفعالية (Time/Action Profile)

الطريقبداية التأثيرالذروةالمدة
فمويغير معروفةغير معروفة12–24 ساعة

موانع الاستعمال والتحذيرات روزيجليتازون

موانع الاستعمال:

  • فرط الحساسية.
  • الحماض الكيتوني السكري.
  • وجود مرض كبدي نشط أو ارتفاع ALT أكثر من 2.5× الحد الأعلى الطبيعي.
  • اختلال في وظائف الكلى (كرياتينين >1.5 ملغم/ديسيلتر عند الرجال، >1.4 ملغم/ديسيلتر عند النساء).
  • الحمل والرضاعة (احتمال ضرر للجنين أو الرضيع).
  • لا ينصح به للأطفال (لم تثبت سلامته وفعاليته).

التحذيرات:

  • حالات الوذمة.
  • فشل القلب (تُجنب في الحالات المتوسطة إلى الشديدة).
  • الاستخدام المتزامن مع الإنسولين (يزيد من خطر المضاعفات القلبية).
  • حالات الكبد.
  • قد يعيد الإباضة ويزيد من خطر الحمل عند النساء قبل انقطاع الطمث.
  • كبار السن: يجب الحذر وتجنب الجرعة القصوى، ولا يُوصى به لمن هم فوق 80 عامًا.

الآثار الجانبية الشائعة والخطيرة

الجهاز العصبي:

  • السكتة الدماغية (STROKE)

القلب والأوعية الدموية:

  • فشل القلب (HF)
  • احتشاء عضلة القلب (Myocardial Infarction)
  • الوذمة

العيون:

  • بداية جديدة أو تفاقم في وذمة بقعة العين المرتبطة بالسكري

الجلد:

  • شرى (Urticaria)

الكبد والجهاز الهضمي:

  • التهاب الكبد
  • ارتفاع إنزيمات الكبد

الدم:

  • فقر دم

الأيض:

  • زيادة الكوليسترول الكلي، LDL، HDL
  • زيادة الوزن

أخرى:

  • وذمة وعائية (Angioedema)
  • كسور في الذراع أو اليد أو القدم لدى النساء

التفاعلات الدوائية لروزيجليتازون

مع الأدوية:

  • ريفامبين: يقلل من مستويات روزيجليتازون وفعاليته.
  • جيمفيبروزيل: يزيد من مستوياته وقد يزيد من خطر نقص السكر في الدم (ينبغي تقليل جرعة روزيجليتازون).

مع المكملات الطبيعية:

  • الجلوكوزامين: قد يفاقم السيطرة على الجلوكوز.
  • الكروميوم والإنزيم المساعد Q10: قد يسببان انخفاض سكر إضافي.

الجرعة وطريقة استعمال روزيجليتازون

  • البالغين (فمويًا):
    • 4 ملغم مرة واحدة يوميًا أو 2 ملغم مرتين يوميًا.
    • بعد 8 أسابيع، يمكن زيادتها حتى 8 ملغم مرة واحدة يوميًا أو 4 ملغم مرتين يوميًا.

الأشكال الدوائية المتوفرة

بالطبع، إليك جميع الأشكال الدوائية لروزيجليتازون (سواء منفردًا أو في تركيبات)، مع جميع التركيزات المتوفرة، منسقة بشكل واضح بدون ذكر أي مصادر:


أقراص روزيجليتازون (أفانديا) منفردة

  • أقراص 2 ملغم
  • أقراص 4 ملغم
  • أقراص 8 ملغم

تركيبة روزيجليتازون + ميتفورمين (الاسم التجاري: Avandamet)

  • 2 ملغم روزيجليتازون / 500 ملغم ميتفورمين
  • 4 ملغم روزيجليتازون / 500 ملغم ميتفورمين
  • 2 ملغم روزيجليتازون / 1000 ملغم ميتفورمين
  • 4 ملغم روزيجليتازون / 1000 ملغم ميتفورمين

الحد الأقصى اليومي الموصى به من أفاندامت:
8 ملغم روزيجليتازون + 2000 ملغم ميتفورمين


تركيبة روزيجليتازون + غليميبيريد (الاسم التجاري: Avandaryl)

  • 4 ملغم روزيجليتازون / 1 ملغم غليميبيريد
  • 4 ملغم روزيجليتازون / 2 ملغم غليميبيريد
  • 4 ملغم روزيجليتازون / 4 ملغم غليميبيريد
  • 8 ملغم روزيجليتازون / 2 ملغم غليميبيريد
  • 8 ملغم روزيجليتازون / 4 ملغم غليميبيريد

الحد الأقصى اليومي الموصى به من أفانداريل:
8 ملغم روزيجليتازون + 4 ملغم غليميبيريد


إرشادات التمريض (Nursing Implications)

التقييم:

  • مراقبة أعراض نقص سكر الدم عند استخدام الإنسولين المتزامن.
  • مراقبة علامات الوذمة وفشل القلب (ضيق النفس، الكراكرز، تورم الأطراف، زيادة الوزن، امتلاء الوريد الوداجي).
  • مراقبة مستويات الجلوكوز والهيموغلوبين السكري دوريًا.
  • فحص تعداد الدم الكامل خلال الأسابيع 4–8 الأولى.
  • مراقبة وظائف الكبد (AST، ALT).
  • مراقبة الدهون الثلاثية والكوليسترول.
  • مراقبة وظائف الكلى (BUN، الكرياتينين) خصوصًا لكبار السن.

التشخيصات التمريضية المحتملة:

  • تغذية غير متوازنة: أكثر من متطلبات الجسم.

تعليمات للمريض والعائلة

  • تناول الدواء حسب التوجيهات. لا تضاعف الجرعة إذا نسيت إحداها.
  • هذا الدواء لا يعالج السكري بل يساعد في السيطرة على السكر.
  • راجع أعراض نقص وفرط سكر الدم. إذا حدث نقص، تناول عصير برتقال أو 2–3 ملاعق صغيرة من السكر/العسل/شراب الذرة المذاب في الماء.
  • التزم بالحمية والرياضة والعلاج لتجنب النوبات.
  • تعلم كيفية قياس سكر الدم والكيتونات، وراقب التغيرات خلال المرض أو التوتر.
  • أبلغ مقدم الرعاية فورًا عند ظهور أعراض فشل الكبد أو القلب.
  • أخبر الأطباء عن هذا الدواء قبل أي تصوير بأشعة أو جراحة.
  • احتفظ بقطعة من السكر وبطاقة تعريف المرض في جميع الأوقات.
  • الإنسولين هو العلاج المفضل أثناء الحمل. قد تكون هناك حاجة لتعديل موانع الحمل.
  • أهمية الفحوصات الدورية.

النتائج المرجوة من العلاج

  • السيطرة الفعالة على مستويات الجلوكوز في الدم.