فالبينازين Valbenazine val-ben-a-zeen

• التصنيف:
  • عامل مركزي يُقلل من أحادي الأمين. مثبط لناقل أحادي الأمين الحويصلي-2 (VMAT2).
• الاستخدامات السريرية:
  • يقلل من خلل الحركة المتأخر (تارديف ديسكينيزيا).

لا تخلط بينه وبين كاربامازيبين، ديوتتربنازين، أو تترابنازين.

---

ستخدامات فالبينازين

فالبينازين لعلاج البالغين المصابين بخلل الحركة المتأخر (Tardive Dyskinesia).

ماهو خلل الحركة المتأخر (Tardive Dyskinesia)؟

خلل الحركة المتأخر لدى البالغين وهو اضطراب يتميز بحركات لا إرادية غير طبيعية تحدث عادةً نتيجة استخدام بعض الأدوية العصبية لفترات طويلة. يساعد الفالبينازين في تقليل هذه الحركات اللاإرادية، مما يحسن من جودة حياة المرضى ويعزز التحكم الحركي لديهم.

---

ماهي آلية عمل فالبينازين؟

الآلية الدقيقة لعمله في علاج خلل الحركة غير معروفة. يُعتقد أن التأثير يتم عبر تثبيط عكسي لـ VMAT2، وهو ناقل ينظم نقل أحادي الأمين من السيتوبلازم إلى الحويصلة العصبية للتخزين والإفراز.

التأثير العلاجي: يقلل الحركات اللاإرادية غير الطبيعية ويحسن الوظيفة الحركية.

---

احتياطات استخدام فالبينازين

موانع الاستعمال:
الحساسية تجاه فالبينازين.

• تحذيرات:
  • المرضى المعرضون لخطر السقوط، هشاشة العظام الشديدة؛ الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP2D6 القوية، مثبطات CYP3A4 القوية، أو في حالة وجود استقلاب ضعيف لـ CYP2D6، الأدوية التي تطيل فترة QTc.
  • المرضى المصابون بمتلازمة QT الخلقية، اضطرابات نظم القلب المرتبطة بفترة QT الممتدة.
  • المرضى المصابون بالاكتئاب أو الأفكار الانتحارية،
  • الاعتلال الكبدي المتوسط إلى الشديد.
  • تجنب الاستخدام في الفشل الكلوي الشديد.

---

الحركه الحيوية لفالبينازين

• يتوزع على نطاق واسع في الجسم. الوجبات الغنية بالدهون تقلل الامتصاص.
• يتم أيضه عن طريق التحلل إلى مستقلب نشط.
• ارتباطه بالبروتين أكثر من 99%.
• ذروة تركيز البلازما: 30-60 دقيقة (للمستقلب: 4-8 ساعات).
• يُطرح عبر البول (60%) والبراز (30%).
• نصف العمر: 15-22 ساعة.

---

اعتبارات العمر والحمل

• غير معروف إذا كان يُفرز في حليب الثدي.
• الرضاعة غير موصى بها أثناء العلاج ولمدة 5 أيام على الأقل بعد التوقف.
• الأمان والفعالية عند الأطفال غير مثبتة.
• لا توجد تحذيرات خاصة بالعمر لدى كبار السن.

---

التداخلات الدوائية فالبينازين

مع الادويه

• ديوتتربنازين وتترابنازين قد يعززان الآثار السامة.
• مثبطات CYP3A4 القوية (مثل كلاريثروميسين، كيتوكونازول، ريتونافير) ومثبطات CYP2D6 القوية (مثل فلوكستين، باروكستين، كوينيدين) قد تزيد التركيز أو التأثير.
• محرضات CYP3A4 القوية (مثل كاربامازيبين، فينيتوين، ريفامبين) قد تقلل التركيز أو التأثير.
• قد تزيد من تركيز وآثار مثبطات مونوأمين أوكسيداز (MAOIs) مثل فينيلزين وسيليجيلين.
• الأدوية التي تطيل فترة QT (مثل أميودارون، أزيثرومايسين، سيريتينيب، هالوبيريدول، موكسيفلوكساسين، سوتالول) قد تزيد خطر إطالة QTc وحدوث اضطرابات نظم القلب القاتلة (torsades de pointes).

التداخلات مع الأعشاب

نبات سانت جون قد يقلل من التركيز والتأثير.

الطعام

لا توجد تداخلات مع الطعام معروفة.

فالبينازين مع تحاليل المختبر

قد يزيد من الفوسفاتاز القلوي، البيليروبين، البرولاكتين، والجلوكوز.

---

الاشكال الصيدلانيه لفالبينازين

كبسولات: 40 ملغ، 80 ملغ.

---

طريقة الاستخدام فالبينازين

فمويًا:
يمكن إعطاؤه مع الطعام أو بدونه.

---

جرعة فالبينازين

خلل الحركة المتأخر:

• البالغون وكبار السن: 40 ملغ مرة يوميًا.
• يمكن زيادة الجرعة إلى 80 ملغ مرة يوميًا إذا تحمّل المريض ذلك بعد 7 أيام.

---

تعديل الجرعة

في حالة وجود استقلاب ضعيف لـ CYP2D6: النظر في تقليل الجرعة حسب تحمل المريض.

الجرعة في حالات القصور الكلوي

• الخفيف إلى المتوسط: لا حاجة لتعديل الجرعة.
• الشديد: غير موصى به.

الجرعة في حالات القصور الكبدي

• الخفيف: لا حاجة لتعديل الجرعة.
• المتوسط إلى الشديد: 40 ملغ مرة يوميًا.

---

ماهي الآثار الجانبية لفالبينازين؟

أحيانًا (13%-3%):
النعاس، التعب، التهدئة، جفاف الفم، الإمساك، اضطراب الانتباه، الرؤية الضبابية، احتباس البول، اضطراب المشي، الدوار، اضطراب التوازن، القيء.

نادراً (2%):
اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي، ألم المفاصل.

---

التأثيرات السامة/الضارة فالبينازين

• قد يزيد من خطر السقوط والإصابة.
• ارتفاع الفوسفاتاز القلوي والبيليروبين قد يدل على خطر الركود الصفراوي.
• قد يسبب إطالة فترة QTc لدى مرضى استقلاب CYP2D6 الضعيفين أو الذين يتناولون مثبطات CYP2D6 متزامنة، مما يزيد من خطر اضطراب نظم القلب torsades de pointes والموت القلبي المفاجئ.
• مثبطات VMAT2 مرتبطة بارتفاع مستويات البرولاكتين في الدم، مما قد يسبب انخفاض مستويات الاستروجين، وزيادة خطر انقطاع الدورة الشهرية، إفراز الحليب غير الطبيعي، تضخم الثدي، وهشاشة العظام.

---

ملاحظات التمريض

التقييم الأساسي:

• الحصول على تحاليل وظائف الكبد (LFT) وتخطيط القلب (ECG) للمرضى المعرضين لخطر إطالة QT.
• تقييم وجود اكتئاب أو أفكار انتحارية.
• تقييم وجود الحركات اللاإرادية الشاذة.
• مراجعة التاريخ الدوائي الكامل وفحص التداخلات.
• اتخاذ احتياطات للوقاية من السقوط.
• تقديم الدعم العاطفي.

---

التقييم والمتابعة عند استخدام فالبينازين

• تقييم التحسن السريري وعكس الأعراض (مثل تحريك الشفاه، التجعيد، بروز اللسان أو المضغ، حركة الفك، الرمش السريع؛ الحركات البطيئة المتعمدة؛ الحركات المفاجئة التي تعطل الحركة الطبيعية).
• المساعدة في المشي.

---

تعليمات للمريض والأسرة

• العلاج ليس علاجًا نهائيًا لكنه قد يساعد في تقليل الحركات اللاإرادية المرتبطة بالمرض.
• لا تتناول أدوية جديدة إلا بعد موافقة الطبيب الذي بدأ العلاج.
• أبلغ عن حالات الإغماء، ألم الصدر، خفقان القلب، أو عدم انتظام ضربات القلب.
• تجنب المهام التي تتطلب اليقظة أو المهارات الحركية حتى يتم التحقق من استجابة الدواء.
• لا ترضع أثناء العلاج ولمدة 5 أيام على الأقل بعد التوقف النهائي للدواء.